Проект на тему: «Разработка технологии конструирования липосомальных концентратов (кратко о липосомах) на основе экстрактов трав альпийских лугов для создания нового поколения трансдермальных лечебно-косметических и лекарственных препаратов», разработанный творческим коллективом молодых ученых Умновым А.В., Умновой О.А., Носенко М.А. и Никитиным А.А. стал победителем программы Старт-2004 государственного Фонда содействия развитию малых предприятий в научно-технической сфере.

Поздравляем победителей, с которыми заключен на проведение НИОКР государственный контракт № 2659Р/5063. В рамках данного контракта уже выполнена методическая разработка на качественный и количественный подбор составов фитокомпозиций с заданным фармакотерапевтическим эффектом.

Чем интересна данная разработка для инвесторов?

Целью настоящего проекта является окончание НИОКР и создание отечественного производства сырья для нового поколения липосомальных лечебно-косметических, ветеринарных и лекарственных препаратов.

Целенаправленной доставке лекарственных и биологически активных веществ в пораженные органы и ткани организма с помощью липосом посвящены исследования известных отечественных и зарубежных ученых в последние 30 лет. Доказано пролонгированное действие липосомальных препаратов, их безвредность и высокая эффективность как при парентеральном, так и наружном применении. По данным Всемирной организации здравоохранения при лечении больных людей с онкологическими заболеваниями лекарственными препаратами, заключенными в фосфолипидные везикулы, процент выздоровления составляет 57 — 62.

В настоящее время только с помощью данных лекарственных препаратов можно эффективно победить возбудителей внутриклеточной инфекции.

Для изучения проникающей способности липосомальных лечебно-профилактических препаратов в кожу были проведены гистологические исследования С целью определения глубины проникновения липосом в толщу кожи брались 14 морских свинок со средним весом 380 г. Витальная окраска проводилась на освобожденной от волос поверхности кожи межлопаточной области площадью 20 мм2. В качестве красителя использовался 1% раствор трипанового синего, который включали в липосомы методом обращения фаз и использовали также в интактной форме.

Трипановый синий, относится к кислотным красителям. Низкая молекулярная масса краски (М=947д) позволила удалить не включившийся материал из взвеси липосом методом диализа, который является более доступным по сравнению с хроматографическим методом. Животные, взятые в эксперимент, были разделены на две группы по семь свинок в каждой. Первой группе морских свинок наносили накожно раствор трипанового синего. Второй группе — липосомы с включением трипанового синего. Краска наносилась методом накожной аппликации. Препараты изучали под микроскопом при увеличении 7х40 и 7х90.

Исследование показало, что в первой группе животных через 30 мин происходило прокрашивание только рогового слоя эпителия. Через 1 ч трипановый синий проникал до остистого слоя эпителия, неравномерно прокрашивая ткань и образуя скопления в отдельных участках эпидермиса, что говорит о проникании красителя только в межклеточное пространство.

Через тот же промежуток времени во второй группе животных прокрасились краской клетки более глубоких слоев эпителия. Основное количество краски скапливалось в роговом и блестящем слоях эпителия. Линия прокраски наблюдалась и в зернистом слое, в том числе и внутри живых клеток. Данные исследования свидетельствуют о внутриклеточном проникновении содержимого липосом.

По сравнению с результатами, полученными через 1 ч, когда краска выявлялась в цитоплазме клеток только при включении ее в липосомы, через 3 и 6 ч трипановый синий проникал через мембрану внутрь клеток во всех исследуемых образцах.

Таким образом, проведенные морфологические исследования при витальной окраске кислотным красителем трипановым синим подтверждают внутриклеточное проникновение содержимого липосом, сконструированных из комплекса растительного и животного сырья, в глубоких слоях эпидермиса.

Однако промышленного производства липосомальных лекарственных препаратов в России, как и во многих странах мира, пока еще не создано. По данным Фармакопейного комитета МЗ РФ наша страна получает лишь два липосомальных препарата из Великобритании для лечения онкологических заболеваний. Стоимость курса лечения ими 1 человека составляет от 15 до 30 тысяч долларов США.

Поэтому разработка технологии конструирования липосомальных концентратов с целью создания промышленного производства нового поколения уникальных косметических (1ЭТАП), лечебно — косметических (2ЭТАП), лечебных (3ЭТАП) препаратов наружного применения, лекарственных препаратов для ветеринарии (4ЭТАП) и затем лекарственных препаратов для здравоохранения (5ЭТАП), с нашей точки зрения, является весьма актуальным...

Научная новизна:

Авторами под руководством доктора фармацевтических наук, профессора Л.М. Кузяковой разработана, достаточна простая в исполнении и экономически эффективная технология конструирования липосом из тех же фосфолипидов, что входят в состав мембраны живой клетки.

Доказана биологическая активность интактных липосом и внутриклеточная доставка с их помощью лекарственных препаратов. При экспериментальном лечении туберкулеза у крупного рогатого скота доказана теория тропности (родства) липосом к тем органам и тканям, из которых выделены фосфолипиды. Установлено оптимальное соотношение растительного и животного сырья для получения липосом и целесообразность использования в качестве биологически активного комплекса для лечебных и косметических препаратов экстрактов экологически чистых трав альпийских лугов гор Северного Кавказа. На основе биомоделирования разработан способ подбора комплекса лекарственного растительного сырья с определенными фармакотерапевтическими свойствами.

Не отрицая эффективность и необходимость химических лекарственных препаратов при серьезных заболеваниях, установлено их шоковое действие на организм человека. Препараты природного происхождения отличаются от химических соединений своей продуманной формулой, включающей сбалансированное самой природой соотношение витаминов, микро и макроэлементов, незаменимых жирных кислот. В качестве сырья для получения комплекса биологически активных веществ использовали травы альпийских лугов, произрастающие на высоте 1800-1850 метров над уровнем моря. Богатые биологически активными ингредиентами горные растения Северного Кавказа вынуждены бороться с суровыми природными условиями снежных гор, накапливая в своем составе полифенольные соединения, которые, как доказано многими исследованиями, стимулируют функционирование звеньев иммунной системы организма. А как известно, частота иммунодепрессивных состояний характеризует уровень здоровья человека.

Оригинальность данных научных разработок подтверждена 7 патентами РФ и 2 положительными решениями на выдачу патентов. В настоящее время поданы еще две заявки на новые лечебные препараты, получаемые на основе липосомального концентрата и методы их конструирования.

Практическая значимость:

В ходе доклинических испытаний доказана фармакотерапевтическая эффективность применения природных препаратов нового поколения. Так, разработанный авторами липосомальный противовоспалительный и венотонизирующий гель, содержащий экстракты лавра благородного и травы донника практически в 2,3 раза превосходит по своему терапевтическому действию известную мазь — 2% гель троксевазина. А ранозаживляющее и светозащитное действие противоожогтроксевазина. Ранозаживляющее и светозащитное действие противоожогового геля, содержащего экстракты семи трав, включенные в липидные везикулы, оказалось значительно выше, чем у 10% метилурациловой мази, применяемой в настоящее время в здравоохранении при ожогах. У авторов имеется еще ряд достаточно эффективных разработок, которые будут раскрыты после получения патентов РФ.

Крайне важно сегодня для отечественной фармации создание производства липосомальных лекарственных препаратов. Однако по существующему законодательству РФ их производство для малого предприятия практически не возможно, в связи с непомерно высокой стоимостью оборудования производственных помещений в соответствии с требованиями международного стандарта. Поэтому авторам представляется целесообразным создание малого предприятия, которое в ходе НИОКР создаст экспериментальную установку для получения липосомальных концентратов, являющихся основным сырьем для получения трансдермальных лекарственных и лечебно-косметических препаратов.

Потенциальными покупателями научных разработок рецептур композиций из лекарственного растительного сырья и концентратов с заданными фармакотерапевтическими свойствами могут быть частные предприниматели-косметологи, профессиональные салоны Красоты, производители косметических препаратов, лечебных препаратов наружного применения и лекарственных средств для ветеринарии. Уже получено согласие ряда ведущих профессиональных Центров красоты, производителей косметической продукции на закупку липосомального концентрата.